非ベンゾジアゼピン系睡眠薬とは?

非ベンゾジアゼピン系睡眠薬とは?

代表的な薬のゾルピデムは、イミダゾピリジン誘導体で非ベンゾジアゼピン系の構造を有しています。

 

そのため、催眠鎮静作用、健忘作用が強く、ベンゾジアゼピン系誘導体に比べて、抗不安作用、抗けいれん作用、筋弛緩作用などは弱いという特徴を持っています。

 

特にゾルピデムは深い睡眠を増加させるという特徴を有しています。

 

不眠のタイプは入眠障害、中途覚醒、早朝覚醒、熟眠困難の4つのタイプに分けられます。

 

ベンゾジアゼピン系と非ベンゾジアゼピン系は、消失半減期によって

  • 超短時間作用型
  • 短時間作用型
  • 中時間作用型
  • 長時間作用型

の4つに分類されます。

 

睡眠薬の投与は、睡眠薬の特徴を理解しその不眠のタイプにあった睡眠薬を選択するべきです。

それぞれの特徴

超短時間作用型

超短時間型の薬物には、ベンゾジアゼピン系のトリアゾラム、非ベンゾジアゼピン系のゾルピデムがあります。消失半減期が2~4時間ときわめて短い超短時間型は、服用とともに血中濃度が上昇して睡眠の前半に優れた催眠効果をもたらします。翌朝の覚醒時には血中濃度はすでに有効濃度を下回っており、残薬感を残さず、目覚めのよさを自覚させます。一過性不眠と短時間の不眠には有効です。また、夜間に中途覚醒して入眠困難を訴える患者に対しても、ゾルピデム5 mgやトリアゾラム0.125 mgなどの超短時間型の頓用が翌朝の持ち越し効果も少ないために最も有効な睡眠薬でしょう。

 

短時間作用型

短時間作用型の睡眠薬としてはブロチゾラム、ロルメタゼパム、リルマザホン、エチゾラムがあります。消失半減時間が6~10時間であるため、超短時間作用型と同じような経過をとり、朝方には何らかの作用を発揮できるレベルを下回っています。翌朝の覚醒時の気分は良好で、短時間作用と同様な適応を有しています。

 

中間作用型

中間作用型の睡眠薬には、ニトラゼパム、ニメタゼパム、エスタゾラム、フルニトラゼパムがあります。これらの半減時間は21~28時間です。消失半減時間が20~30時間の中間作用型では、翌朝の就寝時にはまだある程度の血中濃度が持続しているために、連用するうちに中程度の蓄積が生じ4~5日のうちに定常状態に達します。したがって、朝覚醒時の頭重感、眠気、ふらつきなどの持ち越し効果をきたすことあります。これらの中間作用型は、中途覚醒や早朝覚醒などの睡眠維持を主訴とする不眠症患者に向いています。

 

長時間作用型

長時間作用型睡眠薬には、クアゼパム、フルラゼパムとハロキサゾラムがあります。その半減時間は50~100時間です。最高血中濃度の上昇とともに昼間の血中濃度もかなり高いレベルで維持され、定常状態に達するのに1週間前後かかります。持ち越し効果や日中の精神運動機能に及ぼす影響は出やすくなります。