ベンゾジアゼピン系睡眠薬とは?

ベンゾジアゼピン系睡眠薬とは?

睡眠薬は、バルビツレート系睡眠薬が開発された後、より安全性の高いベンゾジアゼピン系の睡眠薬にとって代りました。

 

ベンゾジアゼピン系薬物は現在も数多く処方されている薬剤です。

 

その特徴は、催眠、抗不安、抗けいれん、筋弛緩の4つの作用を有しています。

 

しかし、ベンゾジアゼピン系睡眠薬の服薬による眠気や認知機能の低下などの副作用もあります。

 

ベンゾジアゼピン系睡眠薬は脳内のベンゾジアゼピン受容体に作用し、中枢神経における抑制系のGABA系の作用を増強することによって催眠作用を発現しています。

 

その半減時間より、超短時間作用型、短時間作用型、中間型、長時間作用型に分けられ、不眠の症状に応じて(入眠困難時には超短時間作用型または短時間作用型、中途覚醒や早期覚醒には中間型)睡眠薬を使い分ける必要があります。

 

ベンゾジアゼピン系の基本構造は、いろいろな位置において置換基を変えることによって、鎮静作用、睡眠作用、筋弛緩作用、抗けいれん作用などの増強あるいは減弱という量的な変化が生じてきます

ベンゾジアゼピン系は、現在でも最も処方されている睡眠薬です。

 

高齢者では、薬物の代謝・排泄機能が低下しているために、持ち越し効果や蓄積を起こしやすくなっています。

 

また、夜間転倒の危険性も伴うために、初期の睡眠薬の投与は半減期が短く、筋弛緩作用の少ないゾルピデム、ゾピクロン、リルマザホンなどを使用すべきです。

 

肝機能が低下しているときは、代謝経路が単純なロルメタゼパムが適しています。

 

また、アルコールと睡眠薬を併用する人も多いですが、アルコールとの併用は健忘などの有害事象をきたすことが少なくないために、アルコールとの併用は避けなければなりません。

 

不眠症患者にベンゾジアゼピン系睡眠薬を投与する際には、副作用の発現を最大限に防止することに留意します。

 

睡眠薬の半減期や効果発現には個体差があるため、起床後への持ち越し効果がないように、初回は、半減期が6時間以内の超短時間作用型の薬剤を、単剤で低用量から投与開始します。

 

また、ふらつきや転倒リスクを最大限に予防するため、筋弛緩作用を有するベンゾジアゼピン系睡眠薬よりも、ベンゾジアゼピンアゴニストが第一選択薬として主流になっています。

 

初回、成人にはゾルピデム5 mgもしくはゾピクロン7.5 mgを投与し、その後の受診時に、不眠症状の改善効果と同時に、起床後に持ち越しがないかを確認します。