バルビツール酸系睡眠薬とは?

バルビツール酸系睡眠薬とは?

今日使われなくなった睡眠薬にはドリデン、ハイミナール、アドルム、バラミン、サリドマイドなどがあります。

 

使われなくなった最大の理由は、耐性と依存性、そして過量服薬による事故死や自殺です。

 

サリドマイドは、催奇形性が著しく大きな社会問題になりました。

 

バルビツール酸系(イソミタール、ラボナなど)

連続に使用すると効果が落ち、次第に増量していかなければならなくなります。

 

いわゆる耐性が形成されます。

 

そして、昼夜を問わず服用しなければならなくなってしまい、「眠剤依存」となります。

 

慢性中毒になると、情緒不安定、注意力障害、記名記憶力の低下、眼振、運動失調などが起こります。

 

このような時に急激に服薬を中断するとアルコール離脱症状に似た症状が出現することがあります。

それぞれの特徴

非バルビツール酸系(バラミン、ヒプノジン、抱水クロラール、ブロパリンなど)

この系統の薬剤は、バルビツール酸系の比べると依存性は低いです。

 

エチメート(バラミン)やメタクアロン(ハイミナール)などは酩酊感、多幸感が強く、「睡眠薬遊び」の形で乱用されるのがこれです。

 

サリドマイド

サリドマイドとは1957年にグリュネンタール社から発売された睡眠薬の名称です。

 

副作用により多くの奇形児が誕生し、販売中止となりました。

 

現在はアメリカ合衆国でハンセン病治療薬として市販され、21世紀に入って、多発性骨髄腫の治療薬として使用されています。

 

市販のサリドマイドは等量のR体とS体が混ざったラセミ体として合成されます。

 

開発された当時の技術では分離が難しく、ラセミ体のまま発売されました。

 

後にR体は無害ですがS体は非常に高い催奇形性をもっており高い頻度で胎児に異常を引き起こすこと、さらに流産防止作用もあるとの報告がありました。

 

ブロムワレリル尿素

ブロムワレリル尿素は、催眠鎮静効果のある化合物の1つです。

 

欧米ではブロミソバルなどの名で用いられます。商品名としてはブロバリン、リスロンS、カルモチンがあります。

 

現在市販され、ブロムワレリル尿素を含有する鎮静剤にはウット(アリルイソプロピルアセチル尿素などとの配合剤)があります。

 

かつてはバルビツール酸系より中毒に為りにくいことなどからよく用いられましたが、ベンゾジアゼピン系の登場により廃れ、現在では医療用としてはほとんど用いられていません。

 

1963年、睡眠薬の市中薬局での販売規制がなされました(ドリデン、ハイミナール、アドルム、バラミンの強力な催眠薬の乱用者が増加したためです。

 

現在はいずれも販売中止となっています)。